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[药品名称] 氢溴酸高乌甲素 Lappaconitine Hydrobromide
氢溴酸高乌甲素是从毛茛科乌头属植物高乌头Aconitum sinomontanum Nakai 粗大的根中提取分离而得到的有效成分拉巴乌头碱的氢溴酸盐。经过中国科学家们十多年的工作,证明了氢溴酸高乌甲素是一种适应范围较广的镇痛药物。通过长达30年的临床应用,证明了它无论用来制成片剂、水针剂、粉针剂、贴剂都具有局部麻醉、降温退热、消炎消肿的作用,而更重要的是它没有成瘾性、没有副作用、且具有安全性,对于慢性病引起的疼痛例如老年人骨关节痛,顽固性疼痛例如癌症引起的痛,炎症的疼痛都有效,而且还适用于感冒初期引起的全身痛、发烧等。
化学名称: (1α, 14α, 16β)-20-乙基-1, 14, 16-三甲氧基乌头烷-4,8,9-三醇,4-[2-(乙酰氨基)] 苯甲酸酯氢溴酸盐一水化合物。
分子式/分子量: C32H44N2O8·HBr·H2O; 683.64
性 状: 本品为白色结晶,无臭、味苦,mp. 217-219℃ ( 分解 ),
[α]D +31°±1(C=2;甲醇),
本品易溶于氯仿与乙醚,在水中微溶,在乙醇中极微溶解,难溶于丙酮。
纯 度:本品含氢溴酸高乌甲素,按干燥品计算含C32H44N2O8·HBr·H2O 不得少于99.0%(HPLC法测定)。
药理学: 本品为非成瘾性镇痛药,具有较强的镇痛作用。本品还具有局部麻醉、降温、解热和消肿作用。本品与哌替啶相比镇痛效果相当,起效时间稍慢、持续时间较长;镇痛强度为解热镇痛药氨基比林的7倍。
毒理学: 本品动物试验无致畸胎作用,无畸变作用及无致癌作用。急性毒性试验结果:大鼠口服LD50为20mg/Kg;小鼠腹腔注射LD50为9.1mg/Kg,静脉注射LD50为6.9mg/Kg。
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